铂类药物是治疗包括肺癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌等常见恶性肿瘤的一线药物,在临床中广泛应用。然而,目前临床使用的铂类抗癌药物缺乏对肿瘤细胞的选择性,具有明显的临床毒副作用。同时肿瘤病人容易对铂类药物产生耐药性,导致化疗失败。
针对铂类药物存在的以上问题,中国科学院昆明植物研究所李艳研究员课题组与昆明贵金属研究所刘伟平研究组合作研究发现mixed-NH3/cyclopentamine和不对称的3-X-1,1-cyclobutanedicarboxylate与Pt(II)配合物对肿瘤细胞显示出明显的选择性,能选择性诱导肺癌细胞凋亡,同时对顺铂耐受的卵巢癌细胞有较高的杀伤活性,具有重要的抗肿瘤药物成药前景。
研究结果在线发表(http://www.nature.com/srep/2013/130819/srep02464/full/srep02464.html)于Nature系列期刊Scientific Reports。研究得到科技部,中国科学院,云南省以及国家自然科学基金的资助。
化合物抗肿瘤的协同作用机制
化合物1a选择性诱导肿瘤细胞凋亡