短瓣花是西双版纳常用治疗风湿骨病草药,基于风湿病多与抗炎免疫药理有关,中国科学院昆明植物研究所程永现研究组对石竹科抗风湿资源植物短瓣花的根初步化学研究中分离得到了含氮化合物,并进行定向活性筛选,发现环八肽及生物碱均具有抑制T/B淋巴细胞增殖作用,尤以环肽为强。同时也发现短瓣花的根和藤茎中富含环肽和特征性的生物碱,但这些未分离的含氮化合物是否具有免疫抑制作用,其强度与结构的关系以及选择性如何尚不清楚。基于上述研究结果,在国家自然科学基金项目(NO.30705258)的资助下,该项目组从短瓣花根和地上部分分离鉴定了40个化合物(含氮成分17个),新成分14个(含氮成分11个)。抗炎及免疫活性测试发现1个生物碱和3个环肽具有免疫抑制活性;2个环肽和1个生物碱在肾系膜细胞株上显示显著的抗炎作用,并初步阐明了生物碱中的偶氮和羟胺基团是抗淋巴细胞增殖作用的官能团。初步作用机制研究表明环肽的免疫抑制作用是和抗促炎症因子和细胞趋化因子有关。该研究不仅阐明了环肽和生物碱等含氮化合物是短瓣花抗风湿的重要药效物质基础,且发现了2个抗炎和免疫抑制作用较强的环肽成分,为发展成为高效低毒的免疫抑制药物奠定坚实基础,对于促进我国石竹科植物环肽资源的有效利用具有一定的科学意义。
项目培养了4名研究生;申请专利2项,获授权1项;有关研究结果发表在Chemistry & Biodiversity,Journal of Natural Products和Peptides等期刊上。
本项目2010年度已经结题,在昆明植物所组织的国家基金项目结题验收会中综合评价为优秀。