日前,由中国科学院昆明植物研究所陈纪军研究员主持的国家自然科学基金委-云南省联合基金重点项目“云南特有中药青叶胆抗乙肝病毒活性成分与作用机制研究”通过项目结题验收,综合评定等级为优秀,全面完成原定研究计划。
该项目从青叶胆提取物中分离鉴定了60个单体化合物,其中新化合物25个,新骨架类型8类,通过体外抗HBV活性研究,发现15个具有抗HBV活性的化合物,特别是发现了獐牙菜内酯H-K对HBV DNA具有显著抑制作用的化合物,与临床抗HBV药物3TC相当。作用机制研究表明,獐牙菜内酯H主要作用于HBV增强子ENⅡ不同于现有的HBV药物。发现在青叶胆中含量高的红白金花内酯对HBsAg和HBeAg有较好的抑制作用,并合成了31个红白金花内酯衍生物,发现5个高活性化合物。研究者进一步对12种青叶胆同属植物以及1种同科的花锚属植物中分离到450余个化合物,发现新化合物80余个,新骨架类型8类,发现抗HBV活性化合物50余个。
验收专家组认为:该项目整体工作研究内容有新颖性,对揭示獐牙菜属植物的抗HBV活性成分具有重要的意义。该研究共发表SCI论文7篇,影响因子>26,申请专利1项,培养博士生7人,硕士生1人。项目负责人获2010年度国家杰出青年科学基金。项目研究经费使用合理。建议对活性好的化合物加强体内评价及安全性评价及机制研究。