铂类药物是一类重要的肿瘤化疗药物,在临床中得到广泛的应用,成为治疗包括肺癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、睾丸癌等常见恶性肿瘤的一线药物。然而,目前临床使用的铂类抗癌药物对肿瘤细胞缺乏选择性,在杀死肿瘤细胞的同时,对正常细胞也有较大伤害,导致明显的临床毒副作用。同时,肿瘤病人容易对铂类药物产生耐药性,导致化疗失败。
针对铂类药物存在的以上两大问题,中国科学院昆明植物研究所李艳研究组与昆明贵金属研究所刘伟平研究组合作,发现mixed-NH3/cyclopentamine和不对称的3-X-1,1-cyclobutanedicarboxylato与Pt(II)配合物对肿瘤细胞显示出明显的选择性,能选择性诱导肿瘤细胞的凋亡,而对正常细胞影响很小,同时对顺铂耐受的非小细胞肺癌和卵巢癌细胞株有较高的杀伤活性,显示出重要的研究开发前景。近日,这类化合物的结构和用途已经获得国家发明专利授权(ZL20101027465.2)。